タクロリムス（プログラフ）（経口）とシクロスポリン（ネオーラル）（静注）の２種類がありますが、現在、保険適応があるのはタクロリムスのみです。
ともに、カルシニューリン（細胞内の情報伝達）の作用を抑え、インターロイキン２（炎症をおこすサイトカイン）を出さないため、 免疫が 抑制されるといわれています。
投与は通常３ヶ月までとします。
通常２～７日で効果が出ますが、２週間して効果が出なければ中止します。
また、血中トラフ値（最低の血中濃度）を頻回に測定し、もっとも少なくて済む投与量を決める必要があります。
副作用としては、感染症にかかりやすい、手指の振戦やしびれ、腎機能障害などがあげられます。
また、免疫抑制薬で寛解導入した場合は、すみやかに免疫調節薬へ移行します。