インクレチンとはインスリンを分泌(secretion)させるという意からこの名がつけられました。
食事を摂って食物が小腸にたどり着くと、小腸の壁から分泌される消化管ホルモンで、血糖値が高くなると膵臓を刺激してインスリン分泌を促し、グルカゴンを抑えて血糖を下げます。
低血糖をおこさないという長所をもっています。
インクレチンにはGIPとGLP-1の2種類があり、ともに糖によるインスリン分泌を促進し、膵臓のβ細胞を保護します。
しかしGIPは脂肪細胞に糖を取り込ませて肥満を引き起こす厄介な欠点があるうえ、インスリンの分泌を促進する効果は弱いのです。
これに対し、GLP-1(グルカゴン様ペプチド1)は糖尿病患者さんにとって、インスリンの分泌を促し、食欲を抑え、さらにインスリンを分泌する膵臓のβ細胞を増殖させるという理想的な働きをします。
ところがGLP-1には、その働きを阻止するDPP-4と呼ばれる天敵のような分解酵素があります。
そこで最近、DPP-4の動きを止めるDPP-4阻害薬が開発されました。現在病院で処方されている薬がこれに相当します。
また一方では、DPP-4の影響をうけないGLP-1様物質(注射薬)が開発されてきました。
これを人工合成することにより、DPP-4阻害薬に比べて高い血糖降下作用と、体重減少効果があるといわれています。